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作者：巫文玲／生技中心

1992年發現SELEX（systematic evolution of ligands by exponential enrichment, SELEX）技術能篩選獨特立體小分子RNA或單鏈DNA與標靶結合，此小分子RNA即為核酸適體（Aptamer）。核酸適體具有特定三維構形的小分子RNA或單鏈DNA，長度在20～80個鹼基，核酸適體以構型互補模式（shape complementarity）特異性識別靶點，以高親和力與靶點結合，與抗體抗原反應類似，因此核酸適體可用作為與抗體類似的拮抗劑或分子靶向工具。

目前有各種改良的SELEX方法可明顯提高篩選的成功率，並有效縮短篩選的週期，且傳統SELEX篩選過程仍無法預測核酸適體和靶點結合的具體位置，以及結合後具體的作用功能，需要後續的實驗進行分析。新的表位SELEX技術方法，可以彌補此一技術缺陷，另外SELEX技術無法多靶點同時進行高速篩選，一次只能針對單個或少數個靶點進行篩選，最近Hunniger建立一個半自動篩選平台，可同時完成12個靶點的SELEX篩選，大幅提高篩選的效率，核酸適體篩選技術趨於成熟。

抗體目前仍是市場上主導的分子識別工具，經過幾十年的實驗應用和臨床評價，抗體無論在技術原理、修飾方法、生產技術、臨床應用、評價體系、市場認知度等均較為成熟。核酸適體雖然在臨床應用有顯著的優勢，但在臨床測試體系和市場認知度仍須進一步提升，隨著核酸適體主要專利於2010年到期，其他相關專利在2010～2017年後也陸續到期，加上核酸合成技術的精進，大幅降低合成成本，由1990年每克1萬美元，降至2015年每克50美元，遠低於抗體發酵成本每克300～500美元，因此臨床應用的價值逐漸浮現，越來越多不同領域的科學家包括生物學、醫學、化學、生物訊息學及製藥公司投入核酸適體的研發，這將大幅加快核酸適體從基礎研發到臨床商業化應用的發展。

近年來核酸適體技術的基礎研究和商品化開發呈現爆炸成長，根據PubMed資料庫統計，截至2016年4月有近6,000篇相關文獻被發表，其中約70%的文獻是近五年內發表。依MarketsandMarkets報告中預測，核酸適體在治療、診斷、生物感應器、藥物篩選及生物標誌篩選等應用上，全球產品銷售額將從2014年3.4億美元，預估2020年成長到24.5億美元，2014～2020年複合年成長率高達17.9%，而銷售額隨者2018年後研發中新產品陸續上市將快速成長，可預見未來將會有更多的核酸適體相關產品上市，核酸適體商機逐漸嶄現。


完整內容請詳見：【產業技術評析】核酸適體（Aptamer）新藥研發商機