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科技專案成果

開發新穎性藥物傳輸系統 創造臺灣製藥產業新局
發佈日期:2017-03-01
單位:財團法人國家衛生研究院
案例年度:2016
簡介:
抗癌藥物傳輸系統能有效並精準地攜帶連結的藥物至腫瘤細胞,提升療效、降低副作用。國家衛生研究院生技與藥物研究所執行的「癌症治療之新穎藥物研發計畫」,旨在研發具新穎性的藥物傳輸系統研發,並透過完善的智權專利佈局,將抗癌藥物研發帶入全新階段。此技術亦能進一步研發應用於多種藥物連結,可開闢用於治療其他疾病的途徑,為藥物設計研發帶來新的方向與目標參考。

特色:
獎項:技術成就獎
計畫名稱:癌症治療之新穎藥物研發計畫(4/4)

 

生技製藥是一種知識創新、高風險及技術密集的知識導向型新興產業,其產品附加價值高、回收期長、獲利率高。目前國外的大型製藥廠以研發新藥為主,反觀國內的生技製藥產業,多屬中小企業規模,大多以生產國外廠牌的學名藥製劑為主。長此以往,若未能進入新藥或新劑型開發,則我國製藥產業將很難進入國際市場。有鑑於此,國衛院生技與藥物研究所積極投入新藥研發,具新穎性的藥物傳輸系統就是鎖定目標之一。

 

 

根據當前研究指出,大量的磷脂酰絲氨酸(Phosphatidylserine, PS)存在於許多腫瘤微環境中,因此,此計畫所研發的藥物傳輸系統,是運用鋅-聯吡啶胺Zn(II)-Dipicolylamine化合物做為辨識腫瘤為環境中PS的導彈角色,並透過自行開發具專利權的連接體與抗腫瘤藥物結合,藉此精準地傳遞此藥物並集中至腫瘤組織。整體來說,此技術的亮點為所帶的藥物可增強辨識之信號並可倍增傳輸系統找尋的能力,形成擴大效應,吸引更多藥物被攜帶至腫瘤處。

 

 

選用小分子胺類辨識癌細胞 特性更佳

 

 

據了解,利用抗體與抗癌藥物結合(ADC)的抗癌藥物傳輸系統為新穎抗癌藥物研發的熱門趨勢,目前以抗體攜帶抗癌藥物至腫瘤的療法已經上市:分別為2011年被美國FDA許可的Adcetris (SGN-35)和2013年的Kadcyla (T-DM1)。然而,相較於抗體,國衛院的計畫是利用小分子胺類做為辨識癌細胞的傳輸機制選擇,更具有反應性佳、設計反應條件多、穩定度高、溫度耐受範圍較廣,以及製作成本較小可大量合成等優點,能彌補ADC的不足。除能有效應用於抗癌藥物,更能進一步與其他藥物連結,為新穎藥物設計研發帶來新曙光。

 

 

國家衛生研究院生技與藥物研究所歷年候選藥物研發成果
國家衛生研究院生技與藥物研究所歷年候選藥物研發成果

 

 


國家衛生研究院生技與藥物研究整合式新藥研發平台
國家衛生研究院生技與藥物研究整合式新藥研發平台

 

 


DBPR115 候選抗癌藥物研發團隊
DBPR115 候選抗癌藥物研發團隊

 

 

佈局專利智財 廠商承接產業化

 

 

計畫團隊於研發期間克服種種困難,陸續完成從標的研究至活性化合物 (Target-to-hit)、活性化合物至先導化合物 (Hit-to-lead)、先導化合物最佳化 (Lead optimization)等各里程。此外,國衛院生技與藥物研究所發展的小分子胺化合物於104年底產出一項極具發展潛力的候選發展藥物DBPR115。與市售藥物CPT-11相比,DBPR115在用藥量僅是CPT-11的20%時,其對於大腸直腸及胰臟腫瘤生長的抑制效果即可超過市售藥物數倍。

 

 

此技術於研發期間已依照專利佈局規劃,於2015年申請1件中華民國專利、1件美國專利及1件多國專利(PCT)。在2016年7月獲得美國專利後,已經在圈選全球多國的專利佈局。此計畫並於2015年底與泰緯生技簽訂產學合作計畫,並規劃於今年(2016)底完成技術移轉及由廠商承接後續新藥開發與推動研發成果產業化的工作,加速促進我國生技製藥的整體發展。

 

 

DBPR115 候選抗癌藥物美國專利證書
DBPR115 候選抗癌藥物美國專利證書

 

 


DBPR115 候選抗癌藥物
DBPR115 候選抗癌藥物

 

 

【專家推薦】

 

 

本計畫研發之抗癌藥物傳輸系統,運用領先國際的專業技術,能有效地攜帶連結之藥物至腫瘤細胞,所帶的藥物可增強辯識之信號並可倍增傳輸系統找尋的能力,形成擴大效應,吸引更多藥物被攜帶至腫瘤處,提升療效。

 

 

本計畫已透過完整的智權專利佈局,將抗癌藥物研發帶入一個新里程碑,亦完成技術移轉,由技轉之廠商承接後續新藥開發。本項技術亦能進一步應用於多種藥物連結,開闢可能用於治療其他疾病之途徑,為藥物設計研發帶來新方向。

 


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