嗜中性白血球相關發炎疾病專一性FPR1抑制劑開發

嗜中性白血球相關發炎疾病專一性FPR1抑制劑開發

專一性FPR1拮抗劑

實驗室階段

呼吸系統發炎疾病藥物以治療過敏、氣喘、COPD、呼吸道感染、以及感染併發症(包含ARDS)為主，受新冠疫情影響，過去三年呼吸系統疾病一直困擾著全球千萬人。根據GII的報告指出，全球呼吸系統疾病治療藥的市場規模在2022年至2026年間，預計將以5.96%的年複合成長率增長，並成長到269億5,000萬美元。本計畫藉由FPR1拮抗劑調控發炎機制應用於治療ARDS和嗜中性球型氣喘。

抗發炎藥物

化學合成、化學分析、藥理實驗等相關設備

具新藥臨床開發經驗專長

嗜中性白血球在包括急性呼吸窘迫症候群在內的各類發炎疾病中扮演重要角色，嗜中性白血球表現的甲醯胜肽受體(FPR1)調控其趨化性及活化，利用FPR1拮抗劑可抑制嗜中性白血球的過度活化，達到治療發炎疾病的目的。生技中心化藥所所開發的FPR1拮抗劑，在體外試驗中能有效減少嗜中性白血球釋出的發炎介質，在急性肺損傷的動物模式中，可減少嗜中性白血球在肺組織中的浸潤、並減少IL-1、IL-6、TNF等發炎相關細胞因子。本系列化合物已申請PCT及中華民國專利。

Neutrophils play a crucial role in various inflammatory diseases including acute respiratory syndrome (ARDS). The chemotaxis and activation of neutrophils are regulated by formyl peptide receptor I (FPR1). Overactivated function of neutrophil can be relieved by FPR1 antagonist in treatment of inflammatory disease. By treatment of DCB’s FPR1 antagonists, inflammatory mediator release of neutrophil was reduced in in vitro studies and neutrophil infiltration was decreased in acute lung injury model as well. Similar efficacy was revealed in DCB’s FPR1 antagonist treatment compared with Elaspol, a neutrophilic elastase inhibitor, at 1/100th of the dosage. The provisional structure patent of DCB’s FPR1 antagonist have been applied.